阿莫西林是半合成青霉素類抗生素,屬繁殖期殺菌劑(I類),是一種帶有氨基側(cè)鏈的青霉素,但比青霉素藥效強(qiáng)好幾倍,能阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌的細(xì)胞壁缺損,菌體膨脹裂解而死亡,主要用于革蘭氏陽性菌和部分陰性菌的感染疾病。
硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,主要作用于細(xì)菌細(xì)胞膜、防治敏感菌的感染和促進(jìn)畜禽生長(zhǎng),屬于靜止期殺菌劑(II類);同時(shí),硫酸粘菌素亦能影響核質(zhì)和核糖體的功能,使細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性,且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥現(xiàn)象,是當(dāng)前國際上用來防治革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病效果最明顯的生物類獸藥。
阿莫西林與硫酸粘菌素配合使用的優(yōu)點(diǎn):
1.從抗菌機(jī)制上分析,可配合使用。兩藥均是防治豬和雞腸道細(xì)菌感染的常用藥物,分別屬于繁殖期殺菌劑(I類)和靜止期殺菌劑(II類),對(duì)細(xì)菌細(xì)胞起破壞作用,可以互相協(xié)作,促使其抗菌作用明顯提高。
2.從抗菌效果和給藥劑量分析,可配合使用。兩藥聯(lián)用,既可很好利用單藥的抗菌作用,又發(fā)揮了兩藥聯(lián)用的協(xié)同抗菌優(yōu)勢(shì),可擴(kuò)大抗菌譜,有效防治畜禽混合感染或繼發(fā)感染,并可減少給藥劑量和耐藥株的產(chǎn)生。
3.從二者的化學(xué)結(jié)構(gòu)分析,可配合使用。
(1)聯(lián)合用藥利于硫酸粘菌素分子結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定,當(dāng)二者同時(shí)共存于體系中時(shí),硫酸粘菌素的-NH2會(huì)與阿莫西林的-COOH結(jié)合,從而保護(hù)硫酸粘菌素分子,使-NH2部分不易于被氧化;待結(jié)合體進(jìn)入胃液后,-NH2重新分離出來或者形成-NH3+的形式而發(fā)揮其分子原型的抗真菌作用;如果單獨(dú)使用,硫酸粘菌素分子中的-NH2部分容易被氧化,導(dǎo)致分子失去藥效。
(2)聯(lián)合用藥利于阿莫西林分子結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定:阿莫西林與酸、堿、羥胺或某些金屬離子(銅離子,鉛離子,汞離子或銀離子)作用時(shí),易于發(fā)生分子重排或水解,失去藥效。而硫酸粘菌素的分子為多胺結(jié)構(gòu),是負(fù)電子分子,可能螯合上述金屬離子,從而減少或杜絕因單獨(dú)使用阿莫西林與金屬離子螯合的弊端,使阿莫西林最大程度地發(fā)揮藥效。
因此,阿莫西林和粘桿菌素不但能配伍,而且可以起到1+1>2的效果。
為了克服阿莫西林或硫酸粘菌素單方制劑的缺點(diǎn),上海恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限公司通過特殊的藥物制劑工藝,將阿莫西林的-COOH基團(tuán)與硫酸粘菌素-NH2基團(tuán)有機(jī)地結(jié)合在一起,不是簡(jiǎn)單的混合,所得的復(fù)方藥物制劑具有如下優(yōu)點(diǎn):一是穩(wěn)定性好;二是抗菌廣譜(如革蘭陽性菌和陰性菌混合感染);三是復(fù)方制劑的藥效比將二者簡(jiǎn)單混合的藥效強(qiáng)(除了相加作用,部分顯示呈協(xié)同的所占比例約為80%),因此,本復(fù)方藥物制劑在使用時(shí)可以減小用藥量,方便易用。
因此,公司經(jīng)過多年研究并參考國內(nèi)外信息和數(shù)據(jù),將阿莫西林與硫酸粘菌素制成了復(fù)方藥物制劑。一系列實(shí)驗(yàn)結(jié)果及數(shù)據(jù)顯示,此復(fù)方制劑達(dá)到了歐盟同類產(chǎn)品標(biāo)準(zhǔn),并于今年首次在國內(nèi)進(jìn)行生產(chǎn)及投入市場(chǎng)使用。